CALGARY, Alberta, May 23, 2017 /PRNewswire/ --
Nature Reviews Nephrology y Pfizer Inc. tratan la inhibición bromodominio BET y
apabetalone como candidatos a fármacos viables
Resverlogix Corp. ("Resverlogix" o la "Compañía") hoy destacó dos trabajos adicionales que implican su fármaco principal, apabetalone, uno recientemente publicado por académicos terceros y uno en la forma de una solicitud de patente por Pfizer Inc. (Pfizer). La publicación, titulada "Alkaline phosphatase: a novel treatment target for cardiovascular disease in CKD," se ha publicado en la prominente revista Nature Reviews Nephrology. Este artículo describe los mecanismos que vinculan la fosfatasa alcalina (ALP) a la calcificación vascular, inflamación y enfermedad cardiovascular. Se presentó la solicitud de patente de Pfizer con el fin de proteger su invención del uso de los inhibidores de la familia bromodominio BET como método de aumento de frataxina en el tratamiento de pacientes con ataxia de Friedreich. Apabetalone de Resverlogix, un inhibidor de bromodominio BET, está específicamente enumerado en la patente de Pfizer. La patente describe la ataxia como una enfermedad heredada regresiva rara caracterizada por daño progresivo al sistema nervioso y problemas de movimiento.
"Acogemos con satisfacción la atención a Resverlogix y apabetalone de grupos importantes de la industria como Nature Reviews Nephrology y Pfizer. Debido al crecimiento dramático de publicaciones de bromodominio BET durante la última década, no es de extrañar que nuestro avanzado compuesto en Fase 3, apabetalone, está llamando ahora la atención de las comunidades académicas y farmacéuticas del mundo," declaró Donald McCaffrey, director general y consejero delegado.
Discusión sobre ALP y la enfermedad cardiovascular en la enfermedad renal crónica (CKD)
En la edición de mayo de 2017, Nature Reviews Nephrology publicó un artículo titulado: "Alkaline phosphatase: a novel treatment target for cardiovascular disease in CKD," (Haarhaus et al. Nature Reviews Nephrology). Además de la discusión del mecanismo ALP y enlaces a la enfermedad, los autores también discuten "nuevos fármacos dirigidos a ALP, que tienen el potencial de mejorar los resultados cardiovasculares sin inhibir la mineralización esquelética." El artículo dedica un párrafo a RVX-208 (apabetalone) y cita a cuatro diferentes publicaciones relacionadas con RVX-208 (apabetalone).
Resultados sobre expresión de frataxina y ataxia de Friedreich
Recientemente, Pfizer solicitó una patente titulada: "Regulators of Frataxin" (WO 2017/037567 A1), su invención se refiere a la expresión de frataxin utilizando inhibidores BET-bromodominio. El propósito de la invención es para el tratamiento potencial de una enfermedad rara llamada ataxia de Friedreich (FA). RVX-208 (apabetalone) fue catalogado como un agente potencialmente eficaz contra esta enfermedad que está presente en aproximadamente 1 de cada 50.000 personas. La ataxia de Friedreich se produce de la degeneración de tejido nervioso en la médula espinal. Los síntomas generalmente comienzan entre los 5 a 15 años de edad, llevando a necesitar silla de ruedas y eventualmente puede conducir a la muerte temprana a menudo relacionada con enfermedades cardiovasculares.
Acerca de Resverlogix
Resverlogix está desarrollando apabetalone (RVX-208), una molécula pequeña, la primera de su clase, que es un inhibidor selectivo BET (bromodominio y extra-terminal). El inhibidor del bromodominio BET es un mecanismo epigenético que puede regular los genes que causan la enfermedad. Apabetalone es el primer y único inhibidor selectivo BET para el segundo bromodominio (BD2) dentro de la proteína BET denominada BRD4. Esta inhibición selectiva de apabetalone en BD2 produce un set específico de efectos biológicos con beneficios potencialmente importantes para pacientes con enfermedades como la enfermedad cardiovascular (CVD), diabetes mellitus (DM), enfermedad renal crónica, enfermedad de Alzheimer, enfermedades huérfanas y enfermedad arterial periférica y al tiempo que mantiene un excelente perfil de seguridad. Apabetalone es el único inhibidor selectivo BET en ensayos clínicos humanos, un ensayo actualmente en fase 3 BETonMACE en pacientes CVD de alto riesgo con DM de tipo 2 y lipoproteína de alta densidad (HDL), y en un ensayo en fase 2a de diálisis de riñón para evaluar cambios y parámetros de seguridad de biomarcadores con apabetalone en hasta 30 pacientes con enfermedad renal terminal tratada con hemodiálisis.
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